技術簡介
ITRI-PROTAC-toolbox平台技術可提升藥物溶解度、滲透力、腫瘤標靶能力及曝藥量，並延伸應用於其他疾病。
雄激素受體（AR）異常為主要造成前列腺癌主因之一，全球每年新增病例達95萬人，AR靶向治療市場約101億美元（90%），九成病患經一線治療後最終演化成去勢抗性前列腺癌（CRPC），其5年存活率低於30%。
目前核准藥物均以AR-LBD作為標靶，然而AR-NTD為主要控制AR轉錄活性及抗藥性族群（AR amplification/mutation/variants（V7））共有區域，且AR-V7和癒後能力有關。PROTAC（蛋白質降解藥物）技術有別於傳統小分子抑制劑，不僅能抑制腫瘤生長且造成致病蛋白降解，並可針對現行無法克服之靶點進行藥物開發，可解決現行抗藥性困境。
本計畫已成功開發第一個具口服藥效之AR-V7蛋白質降解藥物（AR-V7 PROTAC）。且完成PROTAC-toolbox平台技術，特色為提升藥物溶解度、滲透力，腫瘤標靶能力及曝藥量，後續延伸應用於其他疾病。
特色與創新
技術特色
- PROTAC 技術具有抑制標靶活性及降解致病蛋白，減低用藥劑量暨降低副作用。
- 首個針對AR-V7 標靶進行去勢抗性前列腺癌（CRPC）之藥物設計。
- ITRI-PROTAC Toolbox平台技術，特色為提升藥物溶解度、滲透力，腫瘤標靶能力及曝藥量，後續延伸應用於其他疾病。
技術優勢
- 降解致病蛋白，克服CRPC 抗藥性。
- AR-V7 PROTAC之活體藥效優於現行核准藥物Enzalutamide，相較於競品 AR-NTD 小分子也具較佳之抑制腫瘤生長能力。
應用與效益
- 為國內第一個可口服抑制AR-V7去勢抗性前列腺癌（CRPC）之PROTAC 藥物。
- 開發具智財及國際競爭力之PROTAC技術與產品，並完成IND申請，讓國內產學研與國際研發趨勢接軌，以高價值產品達到促進產業效益之目標。
- ITRI-PROTAC Toolbox（linker-E3 ligase ligand 組合特色：增加溶解度、滲透力、曝藥量及標靶腫瘤能力）可作為其他標靶延伸應用。
AR-V7 PROTAC之活體藥效優於現行核准藥物Enzalutamide，相較於競品 AR-NTD 小分子也具較佳之抑制腫瘤生長能力。
工研院生醫領域一站式服務
- 法規輔導：FDA／TFDA／CE申請、醫材產品驗證/出口、查驗登記、IRB 文件整理與臨床試驗申請等。
- 技術移轉：生醫資電技術、精準醫療指引診斷技術、再生醫學技術、天然醫藥與保健技術、標靶藥物與傳輸技術。
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